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香港牛魔王管家婆彩图华南植物园酚类天然产物选择性酰化试剂开发
2019-10-27 20:43    来源: 未知      点击:

  作为国家在科学技术方面的最高学术机构和全国自然科学与高新技术的综合研究与发展中心,建院以来,中国科学院时刻牢记使命,与科学共进,与祖国同行,以国家富强、人民幸福为己任,人才辈出,硕果累累,即制定建设改造方案,www498888com开马!为我国科技进步、经济社会发展和国家安全做出了不可替代的重要贡献。/ 更多简介 +

  中国科学技术大学(简称“中科大”)于1958年由中国科学院创建于北京,1970年学校迁至安徽省合肥市。中科大坚持“全院办校、所系结合”的办学方针,是一所以前沿科学和高新技术为主、兼有特色管理与人文学科的研究型大学。

  中国科学院大学(简称“国科大”)始建于1978年,其前身为中国科学院研究生院,2012年更名为中国科学院大学。国科大实行“科教融合”的办学体制,与中国科学院直属研究机构在管理体制、师资队伍、培养体系、科研工作等方面共有、共治、共享、共赢,香港牛魔王管家婆彩图,是一所以研究生教育为主的独具特色的研究型大学。

  上海科技大学(简称“上科大”),由上海市人民政府与中国科学院共同举办、共同建设,2013年经教育部正式批准。上科大秉持“服务国家发展战略,培养创新创业人才”的办学方针,实现科技与教育、科教与产业、科教与创业的融合,是一所小规模、高水平、国际化的研究型、创新型大学。

  酰化反应是有机和药物化学中最为重要的反应之一,也是芳香脂类、大环内脂、抗生素等具有抗肿瘤、抗病毒、抗菌等重要生物活性的天然产物核心骨架形成的基本单元反应。在常见含羟基天然产物的结构优化中,酯化反应也常常被认为是最为直接的结构修饰手段。尽管已报道的酰化反应试剂和方法很多,然而在酚羟基和醇羟基同时存在的天然产物中,能够实现亲核性更弱的酚羟基高选择性酰化的方法却鲜有报道。因此,发展温和高效的新颖酰化试剂以实现酚羟基高选择性酰化,为该类天然产物的结构优化提供可靠高效的修饰途径,是一个具有重要意义的研究课题。

  中国科学院华南植物园农业及资源植物研究中心天然产物化学生物学研究组成功设计和合成了一系列新颖的二酰基二硫类酰化试剂,该类酰化试剂在温和的反应条件下,能高收率地对酚羟基进行选择性酰化,而几乎不影响分子内亲核性更强的醇羟基。值得注意的是,在相同的条件下,对含有醇羟基的酚酸化合物进行酚羟基选择性酰化时,相比较常用的酰化试剂酰氯和酸酐,二酰基二硫试剂在收率和选择性等方面都具有非常明显的优势。同时,二酰基二硫类化合物能在潮湿的环境和空气中长时间稳定存在,克服了常见活性酰化试剂难以长时间储存的难题。

  此外,使用二酰基二硫类化合物对活性天然产物雌二醇(β-estradiol)进行酚羟基结构修饰时,同样能够以良好的收率得到目标产物,进而为该类天然产物类似物库的构建提供了一条快速高效的结构修饰途径。

  该研究工作成果于近日发表在国际学术期刊Organic Letters(Org. Lett.2016, 18, 5584−5587)上。该部分研究工作在研究员邱声祥和助理研究员谭海波的共同指导下完成。研究得到国家重大科研专项、国家自然科学青年基金、广东省自然科学基金博士启动以及自由申请等基金的资助。

  酰化反应是有机和药物化学中最为重要的反应之一,也是芳香脂类、大环内脂、抗生素等具有抗肿瘤、抗病毒、抗菌等重要生物活性的天然产物核心骨架形成的基本单元反应。在常见含羟基天然产物的结构优化中,酯化反应也常常被认为是最为直接的结构修饰手段。尽管已报道的酰化反应试剂和方法很多,然而在酚羟基和醇羟基同时存在的天然产物中,能够实现亲核性更弱的酚羟基高选择性酰化的方法却鲜有报道。因此,发展温和高效的新颖酰化试剂以实现酚羟基高选择性酰化,为该类天然产物的结构优化提供可靠高效的修饰途径,是一个具有重要意义的研究课题。

  中国科学院华南植物园农业及资源植物研究中心天然产物化学生物学研究组成功设计和合成了一系列新颖的二酰基二硫类酰化试剂,该类酰化试剂在温和的反应条件下,能高收率地对酚羟基进行选择性酰化,而几乎不影响分子内亲核性更强的醇羟基。值得注意的是,在相同的条件下,对含有醇羟基的酚酸化合物进行酚羟基选择性酰化时,相比较常用的酰化试剂酰氯和酸酐,二酰基二硫试剂在收率和选择性等方面都具有非常明显的优势。同时,二酰基二硫类化合物能在潮湿的环境和空气中长时间稳定存在,克服了常见活性酰化试剂难以长时间储存的难题。

  此外,使用二酰基二硫类化合物对活性天然产物雌二醇(β-estradiol)进行酚羟基结构修饰时,同样能够以良好的收率得到目标产物,进而为该类天然产物类似物库的构建提供了一条快速高效的结构修饰途径。

  该研究工作成果于近日发表在国际学术期刊Organic Letters(Org. Lett. 2016, 18, 5584−5587)上。该部分研究工作在研究员邱声祥和助理研究员谭海波的共同指导下完成。研究得到国家重大科研专项、中山大学除了经管类和医学类还有哪些专业较国家自然科学青年基金、广东省自然科学基金博士启动以及自由申请等基金的资助。

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